Dlaczego terapia dyslipidemii preparatami zawierającymi rosuwastatynę i ezetymib jest dobrym rozwiązaniem?

Hipercholesterolemia jest bardzo często występującym w Polsce czynnikiem zwiększającym całkowite ryzyko sercowo-naczyniowe (ang. cardiovascular – CV). W przeprowadzonym w naszym kraju w latach 2013–2014 dużym badaniu o akronimie WOBASZ II (Wieloośrodkowe Ogólnopolskie Badanie Stanu Zdrowia Ludności II) hipercholesterolemię stwierdzono u 70,3% mężczyzn i 64,3% kobiet [1–3].
Grupą pacjentów, na których trzeba zwrócić szczególną uwagę, są osoby z hipercholesterolemią rodzinną (ang. familial hypercholesterolemia – FH). U takich pacjentów poziomy cholesterolu lipoprotein niskiej gęstości (ang. low-density lipoproteins – LDL) są szczególnie wysokie. Ryzyko CV u takich pacjentów jest wysokie lub bardzo wysokie. FH wynika najczęściej z mutacji receptorów dla cholesterolu frakcji LDL (ang. LDL receptors – LDLR), które są dziedziczone w sposób autosomalny dominujący. Mogą występować także mutacje w innych genach kodujących białka zaangażowane w metabolizm cholesterolu lub w przetwarzanie LDLR [4, 5].
Ważnym faktem jest to, że hipercholesterolemia jest jednym z modyfikowanych czynników ryzyka CV. U dużego odsetka pacjentów, w tym u osób z bardzo wysokim ryzykiem CV, poziom aterogennej frakcji cholesterolu LDL jest jednak niedostatecznie kontrolowany. Wykazywane jest to w kolejnych edycjach przeprowadzanego w krajach Europy badania EUROASPIRE (European Action on Secondary Prevention through Intervention to Reduce Events) [6–9]. 
W uzyskaniu docelowych poziomów cholesterolu frakcji LDL może pomóc stosowanie silnych statyn w dużych, czasami maksymalnych dawkach, a w części przypadków włączenie także innych leków hipolipemizujących. Do tych leków należą przede wszystkim ezetymib oraz inhibitory konwertazy białkowej subtylizyny/keksyny typu 9 (ang. proprotein convertase subtilisin/kexin 9 – PCSK9) [6–9].
W pracy opisano zasady terapii zaburzeń lipidowych lekami, które zawierają w jednej tabletce dwie substancje czynne – rosuwastatynę oraz ezetymib. Wskazano także korzyści z zastosowania leków łączonych (ang. single-pill combinations – SPC) w terapii hipercholesterolemii.

Różne mechanizmy działania leków hipolipemizujących

Stosowane w codziennej praktyce klinicznej leki hipolipemizujące mają różne mechanizmy działania. Dzięki temu można łączyć różne substancje czynne działające w odmienny sposób. Uzyskiwany jest efekt addycyjny (additive effect) polegający na dodaniu efektów otrzymywanych w przypadku, gdy każdy z leków wykorzystuje się osobno. Dochodzi do większego obniżenia poziomu określonych frakcji cholesterolu, niż gdy eskalowana jest dawka jednej substancji czynnej, 
np. podwajana dawka stosowanej wyjściowo statyny. Taka terapia za pomocą dwóch substancji czynnych w mniejszych dawkach jest też często lepiej tolerowana przez pacjentów, niż leczenie jedną substancją w maksymalnej dawce...