Dołącz do czytelników
Brak wyników

Kardiologia

3 lipca 2018

NR 11 (Sierpień 2017)

Torasemid w aspekcie nowoczesnej farmakoterapii kardiologicznej

0 179

 Diuretyki pętlowe stanowią podstawę postępowania farmakologicznego u chorych z ostrą i przewlekłą objawową niewydolnością serca. Torasemid i furosemid, pomimo jednakowego punktu uchwytu, zasadniczo różnią się w zakresie farmakodynamiki i farmakokinetyki, a w konsekwencji również wpływem na organizm. Plejotropowe działanie torasemidu, w tym głównie jego hamujący wpływ na włóknienie i niekorzystną przebudowę mięśnia sercowego u chorych z przewlekłą niewydolnością serca, stawia go na pierwszym miejscu w nowoczesnej farmakoterapii kardiologicznej.

Diuretyki pętlowe stanowią standard postępowania farmakologicznego w ostrej i przewlekłej objawowej niewydolności serca. Leki te, w wyniku zahamowania zwrotnego wchłaniania sodu, wody i chlorków w części grubej ramienia wstępującego pętli Henlego, nasilają diurezę, przez co znajdują zastosowanie w leczeniu stanów przewodnienia nie tylko pochodzenia sercowo-naczyniowego, ale również pochodzenia wątrobowego lub nerkowego. W odróżnieniu od furosemidu, którego biodostępność jest nieprzewidywalna i waha się w granicach 20–80%, torasemid cechuje się wysoką biodostępnością (ok. 80–90%), a w przeliczeniu wagowym siła jego działania jest średnio czterokrotnie większa niż furosemidu. Ważne jest również, że torasemid nie wpływa na filtrację kłębuszkową ani przepływ nerkowy, jak również rzadziej niż furosemid powoduje hipokaliemię. Po podaniu doustnym torasemid szybko osiąga maksymalne stężenie we krwi, a jego działanie diuretyczne następuje już po godzinie od podania doustnego i zaledwie po 10 minutach od podania dożylnego. Niezależnie, czas jego działania w organizmie waha się w granicach 6–8 godzin (t1/2 = 3–4 h).

Metabolizm torasemidu zachodzi w 80% w wątrobie, a wydalany jest przez proksymalne kanaliki nerkowe. U pacjentów z niewydolnością serca klirens torasemidu jest mniejszy o połowę, a odpowiednio większy jest czas jego połowiczego półtrwania. Z kolei u chorych z przewlekłą chorobą nerek całkowity klirens leku jest tylko nieznacznie zmniejszony, również działanie moczopędne leku jest wówczas nieco słabsze.

Ponadto oba leki istotnie wpływają nie tylko na dystrybucję potasu, ale również jonów wapnia, magnezu oraz produkcję prostaglandyn naczyniorozszerzających, przez co istotnie zmniejszają obciążenie wstępne serca i wykazują działanie hipotensyjne.

Korzystny profil farmakodynamiczny i farmakokinetyczny torasemidu, mniejszy wpływ na zaburzenia elektrolitowe oraz liczne działania plejotropowe sprawiają, że jest on bezpieczniejszy i lepiej tolerowany niż furosemid.

Torasemid vs furosemid

Z dotychczas opublikowanych danych wiadomo, że w przeciwieństwie do furosemidu, torasemid wykazuje więcej korzystnych, wielokierunkowych działań na układ sercowo-naczyniowy. Na efekt plejotropowy torasemidu składa się m.in. działanie antyaldostronowe, w wyniku czego dochodzi do niewielkiej blokady układu renina–angiotensyna–aldosteron, efekt antyandrogenny oraz spowalnianie niekorzystnej przebudowy mięśnia sercowego w wyniku zahamowania aktywności układu współczulnego. Co więcej, lek ten u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca znamiennie spowalnia proces włóknienia poprzez wpływ na syntezę kolagenu oraz działanie antyaldosteronowe.

Poza korzystniejszym działaniem klinicznym [poprawa wydolności w oparciu o klasyfikację (New York heart association – NYHA)], stosowanie torasemidu zamiast furosemidu ma również duże znaczenie ekonomiczne, głównie w wyniku redukcji czasu trwania hospitalizacji chorych z niewydolnością serca średnio o 80%. Szacuje się również, że torasemid zmniejsza średnio o 20% liczbę ponownych hospitalizacji z powodu zaostrzenia przewlekłej niewydolności serca.

Podobnie jakość życia chorych z przewlekłą niewydolnością serca jest wyższa u chorych stosujących torasemid w porównaniu do pacjentów przyjmujących furosemid, głównie z uwagi na równomiernie rozłożoną w ciągu dnia liczbę mikcji oraz brak uczucia konieczności pilnego oddania moczu (tzw. parcia na na mocz).

Analiza wyników badania ASCEND-HF (Acute Study of Clinical Effectiveness of Nesiritide in Decompensated Heart Failure), w którym chorzy z przewlekłą niewydolnością serca wypisywani byli albo na torasemidzie, albo furosemidzie, wykazała, że torasemid w praktyce klinicznej częściej niż furosemid stosowany był u pacjentów bardziej obciążonych chorobami współistniejącymi, tj. m.in. przewlekła choroba nerek, cukrzyca oraz nadkomorowe i kom...

Pozostałe 70% treści dostępne jest tylko dla Prenumeratorów.

Co zyskasz, kupując prenumeratę?
  • 6 wydań czasopisma "Choroby Cywilizacyjne w Praktyce Lekarskiej – Kardiologia i diabetologia"
  • Nielimitowany dostęp do całego archiwum czasopisma
  • Zniżki w konferencjach organizowanych przez redakcję
  • ...i wiele więcej!
Sprawdź

Przypisy