Eplerenon – korzyści i wyższość nad spironolaktonem

Kardiologia

Antagoniści receptora mineralokortykoidowego to leki o potencjalnie szerokim profilu działania, znajdujące zastosowanie w wielu jednostkach chorobowych, takich jak przewlekła niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękiem, pierwotny hiperaldosteronizm, zespół nerczycowy czy wodobrzusze na tle procesu nowotworowego. Pomimo podobnego mechanizmu działania, spironolakton i eplerenon, z uwagi na różną selektywność względem receptorów, różnią się między sobą nie tylko pod kątem działań niepożądanych, ale również w aspekcie potencjalnych interakcji lekowych oraz siły działania. Na chwilę obecną wydaje się, że eplerenon z uwagi na korzystniejszy profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny powinien stanowić nie tyle alternatywę dla spironolaktonu, ile pierwszy rzut nowoczesnego leczenia.

W rozwoju i progresji chorób układu sercowo-naczyniowego zasadniczą rolę odgrywają trzy układy: układ renina–angiotensyna–aldosteron (RAA), układ współczulny oraz układ peptydów natriuretycznych. Aktywacja układu RAA od wielu lat stanowi główne zainteresowanie klinicystów na całym świecie zarówno w kontekście niekorzystnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, jak i w aspekcie docelowych form terapii, pozwalających na lepsze i dłuższe funkcjonowanie pacjentów obciążonych kardiologicznie. Zasadniczą rolę w patomechanizmie chorób układu sercowo-naczyniowego, obok angiotensyny II (Ag II), odgrywa stężenie aldosteronu. Niekorzystny wpływ aldosteronu na układ sercowo-naczyniowy nie jest jedynie wynikiem zaburzeń wodno-elektrolitowych (zatrzymanie wody w organizmie, zwiększenie stężenia sodu, zmniejszenie stężenia potasu), ale również szeregu efektów pozanerkowych wyrażających się m.in. poprzez niekorzystny wpływ na funkcję śródbłonka (zmniejszenie syntezy tlenku azotu, zwiększenie rodników stresu oksydacyjnego, aktywacja czynników prozapalnych), nasilenie włóknienia i przebudowy mięśnia sercowego (zwiększona ekspresja inhibitora aktywatora plazminogenu typu 1, co wtórnie skutkuje zmniejszoną aktywnością metaloproteinaz i tym samym mniejszą degradacją kolagenu w komórkach mięśniowych serca) czy też działanie proarytmogenne. Nie bez znaczenia jest tzw. efekt ucieczki aldosteronu (aldosterone rebound effect) polegający na wzroście jego osoczowego stęż...

Pozostałe 90% treści dostępne jest tylko dla Prenumeratorów

Co zyskasz, kupując prenumeratę?
  • 6 wydań czasopisma "Choroby Cywilizacyjne w Praktyce Lekarskiej – Kardiologia i diabetologia"
  • Nielimitowany dostęp do całego archiwum czasopisma
  • Zniżki w konferencjach organizowanych przez redakcję
  • ...i wiele więcej!

Przypisy

    POZNAJ PUBLIKACJE Z NASZEJ KSIĘGARNI