Metformina – dlaczego warto?

Metformina, a dokładnie 1,1-dimetylobiguanid, jest lekiem należącym do grupy biguanidów. W farmakoterapii stosowana od lat 50. XX w [1]. Swoje korzenie ma w ziołolecznictwie, zawarta jest w rutwicy lekarskiej (Galega officinalis). Odkryta i przebadana została przez francuskiego profesora Jeana Sternea, który jako pierwszy sprawdził efektywność i ustalił dawkowanie metforminy. Według wytycznych towarzystw naukowych jest podstawowym elementem farmakoterapii cukrzycy typu 2. Aczkolwiek coraz więcej badań wskazuje na jej korzystny wpływ również w innych grupach pacjentów, np. z cukrzycą typu 1.

Mechanizm działania

Głównym mechanizmem działania tego leku jest poprawa wrażliwości hepatocytów, adipocytów i komórek mięśni szkieletowych na działanie insuliny. Jednym z elementów uchwytu działania metforminy jest aktywacja kinazy białkowej aktywowanej AMP (adenosine monophosphate kinase – AMPK), która wewnątrz komórki stanowi swoisty czujnik energetyczny [2]. Lenistwo fizyczne, otyłość, cukrzyca typu 2 kojarzą się ze spadkiem aktywności AMPK i „destrukcją” energetyczną organizmu człowieka. Ponadto metformina ogranicza powstawanie wolnych kwasów tłuszczowych (WKT) w tkance tłuszczowej, co również potęguje zjawisko insulinooporności [3]. Wydaje się, że metformina obniża aktywność mitochondrialnej dehydrogenazy glicerolo-fosforanowej i syntezy cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) oraz blokuje działanie glukagonu [4]. Powyższe mechanizmy działania metforminy skutkują zwiększonym wychwytem glukozy w wątrobie i mięśniach szkieletowych poprzez aktywację transportera glukozy (GLUT-4) [5]. Wykazano, że metformina ma również efekt inkretynowy. Zmniejsza wchłanianie glukozy w jelitach, zwiększa stężenie glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1) i korzystnie oddziałuje na florę jelitową. Wydaje się, że ma również ochronny wpływ na komórki beta trzustki poprzez zmniejszenie stanu zapalnego [6]. 

Zasady stosowania

Terapia metforminą jest tania i bezpieczna w zakresie ryzyka hipoglikemii. Nie przyczynia się do hiperinsulinemii i nie powoduje przyrostu masy ciała. Korzyści ze stosowania metforminy wykazano w wielu badaniach, wśród różnych grup pacjentów. Cecha ta sprawia, że metformina może być bezpiecznie stosowana w populacji osób chorych na cukrzycę, w stanie przedcukrzycowym i z insulinoopornością.
Zalecenia Polskiego Towarzystwa Diabetologicznego (PTD) jasno wskazują, że u wszystkich pacjentów z cukrzycą typu 2 należy dążyć do utrzymania terapii metforminą, o ile jest ona tolerowana i nie ma przeciwwskazań do jej kontynuacji [7]. Stosowanie metforminy należy rozpoczynać od najmniejszych dawek. Jednakże w celu osiągnięcia korzyści klinicznych zaleca się maksymalne, dobrze tolerowane dawki leku. Im wyższa dawka, tym n...