Metformina, a dokładnie 1,1-dimetylobiguanid, jest lekiem należącym do grupy biguanidów. W farmakoterapii stosowana od lat 50. XX w [1]. Swoje korzenie ma w ziołolecznictwie, zawarta jest w rutwicy lekarskiej (Galega officinalis). Odkryta i przebadana została przez francuskiego profesora Jeana Sternea, który jako pierwszy sprawdził efektywność i ustalił dawkowanie metforminy. Według wytycznych towarzystw naukowych jest podstawowym elementem farmakoterapii cukrzycy typu 2. Aczkolwiek coraz więcej badań wskazuje na jej korzystny wpływ również w innych grupach pacjentów, np. z cukrzycą typu 1.
POLECAMY
Mechanizm działania
Głównym mechanizmem działania tego leku jest poprawa wrażliwości hepatocytów, adipocytów i komórek mięśni szkieletowych na działanie insuliny. Jednym z elementów uchwytu działania metforminy jest aktywacja kinazy białkowej aktywowanej AMP (adenosine monophosphate kinase – AMPK), która wewnątrz komórki stanowi swoisty czujnik energetyczny [2]. Lenistwo fizyczne, otyłość, cukrzyca typu 2 kojarzą się ze spadkiem aktywności AMPK i „destrukcją” energetyczną organizmu człowieka. Ponadto metformina ogranicza powstawanie wolnych kwasów tłuszczowych (WKT) w tkance tłuszczowej, co również potęguje zjawisko insulinooporności [3]. Wydaje się, że metformina obniża aktywność mitochondrialnej dehydrogenazy glicerolo-fosforanowej i syntezy cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) oraz blokuje działanie glukagonu [4]. Powyższe mechanizmy działania metforminy skutkują zwiększonym wychwytem glukozy w wątrobie i mięśniach szkieletowych poprzez aktywację transportera glukozy (GLUT-4) [5]. Wykazano, że metformina ma również efekt inkretynowy. Zmniejsza wchłanianie glukozy w jelitach, zwiększa stężenie glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1) i korzystnie oddziałuje na florę jelitową. Wydaje się, że ma również ochronny wpływ na komórki beta trzustki poprzez zmniejszenie stanu zapalnego [6].
Zasady stosowania
Terapia metforminą jest tania i bezpieczna w zakresie ryzyka hipoglikemii. Nie przyczynia się do hiperinsulinemii i nie powoduje przyrostu masy ciała. Korzyści ze stosowania metforminy wykazano w wielu badaniach, wśród różnych grup pacjentów. Cecha ta sprawia, że metformina może być bezpiecznie stosowana w populacji osób chorych na cukrzycę, w stanie przedcukrzycowym i z insulinoopornością.
Zalecenia Polskiego Towarzystwa Diabetologicznego (PTD) jasno wskazują, że u wszystkich pacjentów z cukrzycą typu 2 należy dążyć do utrzymania terapii metforminą, o ile jest ona tolerowana i nie ma przeciwwskazań do jej kontynuacji [7]. Stosowanie metforminy należy rozpoczynać od najmniejszych dawek. Jednakże w celu osiągnięcia korzyści klinicznych zaleca się maksymalne, dobrze tolerowane dawki leku. Im wyższa dawka, tym n...
Dołącz do grona specjalistów, którzy stale pogłębiają swoją wiedzę
Co trzy miesiące otrzymuj sprawdzone narzędzie i artykuły tworzone przez ekspertów-praktyków. Pogłębiaj wiedzę, pracuj sprawniej i bądź przygotowany na najbardziej skomplikowane przypadki.
