Nebiwolol to długo działający, wysoce selektywny β1-adrenolityk trzeciej generacji, którego profil farmakologiczny jest zgoła odmienny od innych przedstawicieli grupy β-adrenolityków. Oprócz wysokiej kardioselektywności poprzez receptory β1, wyróżnia się indukcją śródbłonkowej syntazy tlenu azotu poprzez agonistyczny wpływ na receptory β3, co skutkuje efektem wazodylatacyjnym, zależnym od tlenku azotu. Mechanizm wazodylatacji różni od tego wywoływanego przez inne β-adrenolityki, jak np. labetalol lub karwedilol, które wpływ ten osiągają poprzez blokadę receptorów β. Ponadto nebiwolol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, przez co jego działanie skutkuje mniejszym zużyciem tlenu przez mięsień sercowy oraz lepszym efektem ino- i chronotropowo ujemnym.
POLECAMY
Nebiwolol na tle innych β-adrenolityków
Grupa β-adrenolityków to heterogeniczna klasa związków, które ewoluowały z nieselektywnych leków pierwszej generacji (np. propranolol), poprzez leki drugiej generacji, kardioselektywne β1-adrenolityki (np. bisoprolol, metoprolol), do związków trzeciej generacji, które łączą blokadę receptorów β i właściwości rozszerzające naczynia krwionośne (np. karwedilol, labetalol, nebiwolol).
Nebiwolol w dawce 10 mg wykazuje wysoką selektywność względem receptora β1, która to jest ponad 300-krotnie wyższa niż do receptora β2 w miokardium, co sprawia, że na chwilę obecną jest najbardziej kardioselektywnym przedstawicielem tej grupy leków. Na tle innych przedstawicieli β-adrenolityków wyróżnia go również efekt wazodylatacyjny poprzez agonizm względem receptora β3 i indukcję tlenku azotu.
Odmienny profil farmakologiczny nebiwololu wiąże się z istotnymi efektami hemodynamicznymi i metabolitcznymi, tj.:
- blokada receptora β1 powoduje zwolnienie spoczynkowej i wysiłkowej częstości akcji serca oraz reduku...
